Nanosuspensionen - Formulierungen für schwerlösliche Arzneistoffe mit geringer Bioverfügbarkeit / 2. Mitt.: Stabilität, biopharmazeutische Aspekte, mögliche Arzneiformen und Zulassungsfragen

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 02, Seite 175 (1999))

Böhm B

Nanosuspensionen - Formulierungen für schwerlösliche Arzneistoffe mit geringer Bioverfügbarkeit / 2. Mitt.: Stabilität, biopharmazeutische Aspekte, mögliche Arzneiformen und Zulassungsfragen / Böhm B
Nanosuspensionen - Formulierungen für schwerlösliche Arzneistoffe mit geringer Bioverfügbarkeit 2. Mitteilung: Stabilität, biopharmazeutische Aspekte, mögliche Arzneiformen und Zulassungsfragen* ) Rainer H. Müller, Bernhard H. L. Böhm und Mathias J. Grau Freie Universität Berlin, Institut für Pharmazeutische Technologie, Berlin In einer ersten Mitteilung dieser Publikationsfolge wurden Herstellung und besondere Eigenschaften von Nanosuspensionen als alternative Formulierungsmöglichkeiten für schwerlösliche Arzneistoffe mit schlechter Bioverfügbarkeit vorgestellt. Dabei wurde auf die erhöhte Sättigungslöslichkeit von Nanosuspensionen und ihre höhere Lösungsgeschwindigkeit hingewiesen. Die zweite Mitteilung beschäftigt sich mit der physikalischen Stabilität von Nanosuspensionen während der Lagerung, der Umwandlung in trockene Produkte durch Lyophilisation und den Vorteilen von Nanosuspensionen bezüglich ihres biopharmazeutischen Verhaltens. Verschiedene neue, auf der Nanosuspensions-Technologie basierende Formulierungen werden intensiv diskutiert, wobei auch auf Zulassungsfragen eingegangen wird. Obwohl Nanosuspensionen thermodynamisch metastabil sind und im Prinzip auch der Ostwald-Prüfung unterliegen, sind sie in optimierter Form als wäßrige Dispersionen wenigsten 3 Jahre lang stabil. Eine Lyophilisation ist relativ unproblematisch. An biopharmazeutischen Vorteilen wären zu nennen: erhöhte Bioverfügbarkeit zwischen nüchterner und nicht-nüchterner Einnahme sowie Reduktion der individuellen Variabilität und Steigerung der Absorptionsrate. Nanosuspensionen können für die Herstellung von topischen, ophthalmologischen, oralen, peroralen und parenteralen Arzneiformen verwendet werden. Key words Bioverfügbarkeit · Nanosuspensionen, Arzneiformen, Stabilität · Schwerlösliche Arzneistoffe * ) 1 Mitteilung siehe Pharm. Ind. 61, Nr. 1, S. 74 (1999)   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999  

Nanosuspensionen - Formulierungen für schwerlösliche Arzneistoffe mit geringer Bioverfügbarkeit / 1. Mitteilung: Herstellung und Eigenschaften

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 01, Seite 74 (1999))

Böhm B

Nanosuspensionen - Formulierungen für schwerlösliche Arzneistoffe mit geringer Bioverfügbarkeit / 1. Mitteilung: Herstellung und Eigenschaften / Böhm B
Nanosuspensionen - Formulierungen für schwerlösliche Arzneistoffe mit geringer Bioverfügbarkeit 1. Mitteilung: Herstellung und Eigenschaften Rainer H. Müller, Bernhard H. L. Böhm und Mathias J. Grau Freie Universität Berlin, Institut für Pharmazeutische Technologie, Berlin Die schlechte Löslichkeit von Arzneistoffen ist normalerweise mit einer schlechten Bioverfügbarkeit gepaart und stellt eines der Hauptprobleme bei der Formulierung von Arzneimitteln dar. Ganz besonders gilt dies, wenn der Arzneistoff sowohl in wäßrigen als auch in organischen Medien schwerlöslich ist. Nanosuspensionen sind eine neue Alternative für die Formulierung solcher Problemarzneistoffe mit geringer Löslichkeit und schlechter Bioverfügbarkeit. Die erste Mitteilung dieser Publikationsfolge beschäftigt sich mit der Herstellung von Nanosuspensionen und ihren speziellen Eigenschaften - der erhöhten Sättigungslöslichkeit und Lösungsgeschwindigkeit. Nanosuspensionen werden aus wäßrigen Dispersionen durch Hochdruckhomogenisation hergestellt. Die resultierende Partikelgröße kann durch die Variation der Produktionsparameter beeinflußt werden. Es wird der theoretische Hintergrund der erhöhten Löslichkeit im Hinblick auf einen höheren Lösungsdruck (Kelvin-Gleichung), Schaffung neuer, energiereicher Grenzflächen (Ostwald-Freundlich-Gleichung) sowie Reduktion der Diffusionsstrecke (Prandtl-Gleichung) diskutiert. Zusätzlich wird in diesem Teil die Sterilisation von Nanosuspensionen abgehandelt. Die zweite Mitteilung wird sich mit der physikalischen Stabilität, den Aspekten der Bioverfügbarkeit, der Herstellung verschiedener Arzneiformulierungen auf der Basis von Nanosuspensionen und den Aspekten der Zulassung solcher Formulierungen beschäftigen. Key words Bioverfügbarkeit · Nanosuspensionen, Eigenschaften, Herstellung · Schwerlösliche Arzneistoffe   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999